"Артикаин": инструкция по применению и аналоги. Применение в особых случаях. Для чего применяется в стоматологии
4% раствор артикаина гидрохлорида с эпинефрина гидротартратом 1:200 000
в картриджах по 1,8 мл:
артикаина гидрохлорида – 72 мг (в 1 мл – 40 мг)
эпинефрина гидротартрат – 0,009 мг (в 1 мл – 0,005 мг)
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дисульфит (стабилизатор
вазоконстриктора), натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
4% раствор артикаина гидрохлорида с эпинефрина гидротартратом – прозрачный бесцветный
раствор
Выпускается в виде раствора по 1,8 мл в картриджах, в упаковке 100 штук
Эффективность и безопасность местного обезболивания зависят от химической структуры и физико-химических свойств (константы диссоциации, липофильности, связывания с белками плазмы крови и тканей) местного анестетика.
Особенности фармакокинетики (всасывание, распределение, биотрансформация и выведение) определяют концентрацию препарата на рецепторе, от которой зависит его местноанестезирующая активность (скорость наступления обезболивания, сила и длительность эффекта), а также способность всасываться в кровь и оказывать системное действие, которое при проведении местного обезболивания рассматривается как побочное или
токсическое.
Для проявления местноанестезирующего действия в тканях на месте введения должен произойти гидролиз водорастворимой соли артикаина с образованием анестетика-основания, хорошо растворимого в липидах и легко проникающего через мембрану нервных окончаний и волокон,основу которой составляют липопротеиды. Транспорт препарата через мембрану осуществляется путем простой диффузии, и при прочих равных условиях анестетик тем быстрее и сильнее действует, чем выше концентрация анестетика-основания на наружной стороне мембраны нервного волокна, которая зависит от рКа препарата, рН тканей и концентрации применяемого раствора. Константа диссоциации (рКа) артикаина – 7,8, что обуславливает его активный гидролиз в слабощелочной среде интактных тканей, рН которых составляет 7,4. Освобождающееся липофильное основание анестетика легко проникает через мембрану нервного волокна. Внутри клетки, где рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, основание анестетика переходит в катионную форму, которая взаимодействует с рецептором на внутренней стороне мембраны, нарушая ее проницаемость для ионов Na+ и блокируя проведение импульса по нервному волокну.Активный гидролиз артикаина в интактных тканях обуславливает быстрое развитие местной анестезии при инъекционном введении препарата.
Начало анестезирующего эффекта артикаина при инфильтрационной анестезии – через 1-3 минуты, при проводниковой – через 2-5 минут.
Липофильность артикаина ниже, чем у лидокаина, мепивакаина и бупивакаина, что снижает всасывание артикаина в кровь через стенку капилляра и уменьшает поступление его через гистогематические барьеры в ткани и органы.
Более низкая липофильность артикаина по сравнению с другими активными местными анестетиками обуславливает меньшую системную токсичность и позволяет использовать его в виде 4 % раствора.
Связывание артикаина с белками – 95%
Активное связывание артикаина с белками способствует фиксации препарата на рецепторе и обуславливает продолжительность его анестезирующего эффекта.
Прочное связывание с белками плазмы крови предотвращает активную диффузию артикаина через мембрану капилляра, гематоэнцефалический и плацентарный барьер, снижая его системнуютоксичность.
Максимальный уровень артикаина в сыворотке крови зависит от его дозы и создается в промежутке от 10 до 15 минут после введения независимо от наличия вазоконстриктора.
Препарат имеет короткий период полувыведения (25,3 минуты) и высокий плазматическийклиренс, что обусловлено наличием в его молекуле наряду с амидной связью дополнительной эфирной связи, гидролизующейся эстеразами (псевдохолинэстеразой) плазмы крови, поэтому артикаин метаболизируется не только микросомальными ферментами печени, как другие амидные анестетики, но и эстеразами плазмы крови. Большая часть препарата попадает в кровоток в виде неактивного основного метаболита – артикаиновой кислоты.
Выводится препарат почками 54–63 % (за 6 часов), преимущественно в виде неактивных метаболитов (около 90%), в неизмененном виде – около 5–10%.
В экспериментальных исследованиях установлено, что артикаин плохо проникает через плацентарный барьер и не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.
Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обуславливают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объема стоматологической помощи.
Артикаин, превосходящий по диффузионной способности другие местные анестетики, позволяет безболезненно проводить вмешательства на тканях зубов нижней челюсти во фронтальном отделе, включая премоляры, под инфильтрационным обезболиванием, что уменьшает риск развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводникового обезболивания.
Особенности физико-химических свойств и фармакокинетики обуславливают высокую местноанестезирующую активность артикаина и достаточную продолжительность обезболивающего эффекта для проведения большинства стоматологических вмешательств. Особенности фармакокинетики (низкая жирорастворимость и высокий процент связывания с белками плазмы крови) снижают риск системной токсичности артикаина по сравнению с другими
местными анестетиками.
Артикаин – местноанестезирующее средство, обеспечивающее высокую степень эффективности и безопасности.
Артикаин – активный и малотоксичный местноанестезирующий препарат (в 3-5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина), имеющий оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия, что снижает риск передозировки препарата.
Артикаин – высокоэффективный местный анестетик, используемый для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной и внутрипульпарной анестезии.
Артикаин оказывает сосудорасширяющее действие, в связи с чем для пролонгирования и усиления обезболивающего эффекта его сочетают с вазоконстриктором – эпинефрином (адреналином).
Эпинефрин – сосудосуживающее средство, α- и β-адреномиметик.
Особенности действия препаратов артикаина с вазоконстриктором
Наличие сосудорасширяющего эффекта обуславливает недостаточную длительность анестезии для выполнения стоматологических вмешательств большого объема при использовании артикаина без сосудосуживающего компонента.
Добавление вазоконстриктора в раствор артикаина увеличивает глубину и длительность анестезии, позволяет уменьшить дозу анестетика, необходимую для блокады нервных окончаний и волокон, при этом снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови и его токсичность.
Высокая местноанестезирующая активность артикаина позволяет уменьшить содержание эпинефрина в растворе до 1:200 000. Повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100 000 улучшает гемостаз, удлиняет действие препарата, мало влияя на его местноанестезирующую активность.
Следует учитывать, что увеличение концентрации эпинефрина в местноанестезирующем растворе повышает степень риска, особенно для пациентов группы риска, имеющих сопутствующую соматическую патологию.
Рекомендованы две формы выпуска 4 % раствора артикаина гидрохлорида с вазоконстриктором:
4% раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:100000
4 % раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:200000.
Показания к применению препаратов артикаина с вазоконстрикторами 1:200000 и 1:100000
В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностно-анестезирующей активностью, но превосходит лидокаин и мепивакаин по активности при проведении инъекционных методов местного обезболивания (инфильтрационной и проводниковой анестезии).
Артикаин с эпинефрином используется при проведении инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, интрасептальной и внутрипульпарной анестезии для обезболивания травматичных стоматологических вмешательств.
Увеличение эффекта ишемии тканей слизистой оболочки полости рта и пародонта при использовании препарата артикаина с более высоким содержанием эпинефрина (1:100 000) повышает риск развития местных осложнений у пациентов с патологией тканей пародонта, а также при проведении инъекций в области неба.
Применение препаратов артикаина у пациентов группы риска
Низкая токсичность артикаина и большая широта терапевтического действия делают его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и пациентов, имеющих в анамнезе патологию почек.
Метаболизируется артикаин не только микросомальными ферментами печени, но и эстеразами плазмы крови, что делает его препаратом выбора у пациентов с печеночной недостаточностью.
Артикаин имеет низкую жирорастворимость и высокую степень связывания с белками плазмы крови, что снижает риск проникновения препарата через плацентарный барьер и воздействия на плод.
Артикаин является препаратом выбора при необходимости проведения местной анестезии у беременных женщин.
Артикаин не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.
Артикаин является препаратом выбора при необходимости проведения местной анестезии женщинам в период лактации, его применение не требует прерывания грудного вскармливания. До настоящего времени дискутабельным остается вопрос о возможности использования растворов местных анестетиков с сосудосуживающим компонентом у пациентов группы риска. Однако низкое содержание вазоконстрикторов в растворах современных местных анестетиков значительно расширяет возможность их применения.
При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечно-сосудистой и цереброваскулярной недостаточности, сахарном диабете, гипертиреозе, эмфиземе легких, выраженном беспокойстве, у пожилых пациентов и детей препаратом выбора является АРТИКАИН ИНИБСА с содержанием эпинефрина 1:200 000.
Способ применения и дозировка артикаина у детей и взрослыx
Важной особенностью артикаина является высокая диффузионная способность при инъекционном введении, что позволяет при его применении проводить большинство болезненных вмешательств (удаление и лечение зубов и подготовка их к протезированию, операции на мягких тканях и т. д.) на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти (включая премоляры) под инфильтрационной анестезией.
Использование артикаина дает возможность сузить показания к применению проводникового метода анестезии на нижней челюсти, что не только упрощает методику обезболивания, но и уменьшает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводниковой анестезии.
Большая порозность костной ткани у детей позволяет безболезненно проводить вмешательства на зубах верхней челюсти при введении артикаина только с вестибулярной стороны, избегая болезненных небных инъекций и нередко трудновыполнимого у детей проводникового обезболивания.
Безопасность местного обезболивания во многом зависит от правильного расчета дозы применяемых анестетиков, особенно в детской практике, что обусловлено не только меньшим весом ребенка, но и особенностями функционирования органов и систем, участвующих в биотрансформации и выведении препаратов, а также у пациентов группы риска.
Стоматолог должен стремиться к достижению контроля над болью, используя минимальное количество анестетика. Выбор дозы зависит от необходимой глубины анестезии и длительности планируемого вмешательства.
У взрослых, как правило, при неосложненном удалении зуба, его препарировании под коронку или подготовке к пломбированию требуется от 0,5 мл до 1,8 мл раствора артикаина с вазоконстриктором, т. е. не более 1 карпулы. При необходимости введения анестетика с небной стороны требуется около 0,1 мл раствора артикаина.
Максимально допустимая доза при инъекционном введении:
для детей с 4 до 12 лет – 5 мг/кг,
для взрослых и детей после 12 лет – 7 мг/кг.
В амбулаторных условиях, как правило, рекомендуется использовать дозу анестетика, не превышающую 50% максимально допустимой дозы.
Противопоказания к применению препаратов
1. Препараты, содержащие артикаин + эпинефрин, противопоказаны при:
1. повышенной чувствительности к артикаину, эпинефрину, сульфитам и другим компонентам
препарата,
2. пароксизмальной тахикардии и других тахиаритмиях,
3. декомпенсированной сердечной недостаточности,
4. закрытоугольной форме глаукомы,
5. бронхиальной астме с повышенной чувствительностью к сульфитам,
6. В12-дефицитной анемии,
7. дефиците холинэстеразы крови,
8. заболеваниях ЦНС, миастении,
9. тяжелой форме печеночной недостаточности (порфирии),
10. тяжелой форме гипертириоза,
11. раннем детском возрасте (до 4 лет).
2. Предостережения
Препараты артикаина с эпинефрином нельзя вводить внутривенно.
Для исключения изменения у пациентов показателей гемодинамики (повышения артериального давления и учащения частоты сердечных сокращений) при использовании препаратов артикаина с эпинефрином 1:200 000 или 1:100 000, что может быть связано со случайным внутрисосудистым попаданием препарата, необходимо проведение повторных аспирационных проб перед введением всей его дозы.
Проведение повторных аспирационных проб перед введением местного анестетика повышает безопасность местного обезболивания!
Не следует вводить препарат непосредственно в очаг воспаления.
Не допускается повторное использование вскрытых карпул.
Все растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью вводить детям и лицам пожилого возраста, пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, нарушения ритма и пороки сердца, артериальная гипертензия, закрытоугольгая глаукома и др.), а также получающим b-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, беременным и кормящим женщинам.
Необходимо тщательно соблюдать дозу применяемого препарата, технику его введения и внимательно следить за состоянием пациента.
Пациент должен быть предупрежден, что прием пищи возможен только после полного восстановления чувствительности тканей.
3. Побочные эффекты
Препараты артикаина обычно хорошо переносятся, заживление ран на месте инъекций анестетика
протекает без осложнений.
Побочные эффекты наблюдаются редко:
Аллергические реакции (крапивница, зуд, ринит, ангионевротический отек, включая отек губ, щек, голосовой щели с нарушением глотания, затруднением дыхания, анафилактический шок).
Отек и воспаление тканей в месте введения препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма (снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, угнетение сердечной деятельности); кардиодепрессивный эффект у артикаина выражен слабее, чем у других амидных местных анестетиков.
Со стороны ЦНС – головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, диплопия, судорожные подергивания, мышечный тремор, дезориентация, при передозировке – нарушение сознания, диспноэ, апноэ.
Со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, диарея.
Крайне редко (особенно при случайной внутрисосудистой инъекции или небном введении препаратов артикаина, содержащих эпинефрин 1:100 000) – ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Сочетание с вазоконстрикторами усиливает и удлиняет действие артикаина, за счет создания депо препарата в тканях уменьшает его всасывание и снижает системное воздействие.
Не рекомендуется одновременное применение препаратов артикаина с β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими антиаритмическими средствами, которые усиливают угнетающее действие местных анестетиков на проводимость и сократимость миокарда, что может привести к тяжелым нарушениям деятельности сердечно-сосудистой системы.
При сочетании с недеполяризующими миорелаксантами, аминогликозидами и полимиксинами усиливается действие артикаина на нервно-мышечную передачу.
Не рекомендуется одновременное применение препаратов артикаина, содержащих эпинефрин, с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО из-за возможности усиления гипертензивного действия эпинефрина.
Передозировка
При абсолютной и относительной передозировке наблюдаются следующие симптомы различной степени выраженности: кратковременная фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения.
Отмечается головокружение, бледность, оглушенность, зрительные и слуховые расстройства, сонливость, дезориентация, дрожание мышц, двигательное беспокойство, тремор, снижение артериального давления, изменение сердечного ритма (тахикардия или брадикардия), нарушение и потеря сознания. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого внутрисосудистого введения препарата) – гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхания (вплоть до полной его остановки).
При появлении первых признаков передозировки необходимо:
прекратить введение препарата или лечение пациента,
придать пациенту горизонтальное или полубоковое положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и увеличить доступ кислорода,
по возможности выявить характер жалоб,
контролировать жизненно важные функции (пульс, АД, дыхание, зрачковый рефлекс),
подготовить оборудование и медикаменты для оказания экстренной помощи,
если состояние пациента не улучшится, вызвать машину скорой помощи.
Лечение передозировки
Проводятся общие реанимационные мероприятия. Симптомы со стороны ЦНС корригируют медленным внутривенным введением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов под контролем гемодинамики, для снятия сердечных аритмий (брадикардии и нарушений проводимости) используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии, сосудистом коллапсе и нарастающей брадикардии – адреномиметики под контролем
АД и пульса; при выраженной тахикардии и тахиаритмии – антиаритмические препараты; при повышении АД у пациентов с артериальной гипертонией – периферические вазодилятаторы, при тяжелых нарушениях гемодинамики и шоке – внутривенную инфузию электролитов, адреналина (эпинефрина), глюкокортикоидов, плазмозаменителей. Применение аналептиков при передозировке местных анестетиков противопоказано. При диспноэ и апноэ следует дать
кислород, провести искусственное дыхание «рот в нос», при необходимости – эндотрахеальную интубацию с переводом на искусственную вентиляцию легких. В случае возникновения побочных эффектов после оказания медицинской помощи следует сделать подробную запись о них в истории болезни и предупредить пациента о необходимости информирования врачей о возможной реакции на данный местный анестетик.
Условия хранения и отпуска из аптек
Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Препарат не должен использоваться по истечении срока годности (2 года), указанного на упаковке.
Описание
Прозрачная бесцветная или с зеленоватым оттенком жидкость.Фармакологическое действие
Артикаин с эпинефрином - комбинированное лекарственное средство для проводниковой и инфильтрационной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Действие лекарственного средства начинается быстро - через 1 - 3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Лекарственное средство обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.
Вследствие низкого содержания эпинефрина (адреналина) в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.
Фармакокинетика
Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Период полу-выведения составляет 25,3 мин. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится из организма преимущественно через почки.Показания к применению
Стандартные операции, как например, неосложненные одиночные или множественные экстракции, подготовка полости зуба, подготовка зуба под коронку.Противопоказания
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
Повышенная чувствительность к эпинефрину, сульфитам или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени).
Острая некомпенсированная сердечная недостаточность, резко выраженная артериальная гипотензия.
Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:
При пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма, а также при закрытоугольной форме глаукомы;
При приеме неселективных бета-адреноблокаторов, например, анаприлина (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
Больным с гипертиреозом;
Больным с феохромоцетомой;
Больным с тяжёлой артериальной гипертензией;
При анестезии конечных нервных ответвлений.
Не следует применять при анемии (в том числе В-12 дефицитной анемии), метгемоглобинемии, гипоксии.
Нельзя использовать у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.
Противопоказано внутривенное введение лекарственного средства.
С осторожностью
Дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены). При проведении парацеребральной блокады - преэклампсия, кровотечения в последнем триместре, амнионит.
Способ применения и дозы
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл лекарственного средства (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл лекарственного средства на зуб, как правило, достаточна.
Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.
При хирургических вмешательствах Артикаин с эпинефрином в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
Дети
У детей доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек
Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных пожилого возраста и у больных с тяжёлым нарушением функций почек и печени. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.
Артикаин с эпинефрином предназначен для введения в ротовую полость.
Для предотвращения инфекций необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!
Побочное действие
Лекарственное средство обычно хорошо переносится пациентами. Однако возможно развитие побочных явлений.
Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории:
Очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, > 1/1000,
редко (> 1/10000,
Со стороны центральной нервной системы:
В зависимости от дозировки могут наступить нарушения деятельности центральной нервной системы: помутнение сознания вплоть до его потери, нарушение дыхания до угрожающей для жизни остановки, мышечный тремор и подергивания мышц вплоть до генерализованнных судорог;
Головокружение, парестезия, гипестезия;
Временное нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающее во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства;
Частая головная боль, возникающая, главным образом, вследствие наличия эпинефрина в составе препарата; при неправильном введении местноанестезирующего стредства в стоматологической практике иногда возможно повреждение нерва, в частности, лицевого, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.
Другие побочные действия, обусловленные эпинефрином - тахикардия, нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления - при небольшой концентрации 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1: 100 000 (1,0 мг/100 мл) встречаются редко.
Со стороны иммунной системы:
Аллергические реакции могут проявляться: в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднения дыхания. Все эти проявления могут перерасти в анафилактический шок.
Общие нарушения и нежелательные реакции в месте введения : изредка при случайной внутрисосудистой инъекции могут появиться зоны ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревога, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.
Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, утрата способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход вследствие паралича дыхательного центра.
Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.
Неотложные меры и антидоты: при появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружении, двигательном беспокойстве или ступоре) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.
Даже в том случае, когда симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.
При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, применять искусственное дыхание. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).
Снижение АД, тахикардия или брадикардия могут устраняться путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты чуть выше головы.
При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять следующие неотложные меры:
Перевести пациента в горизонтальное положение или положение с приподнятыми ногами, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода);
Начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;
Внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например, метилпреднизолона);
Восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека).
В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводят немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (вместо этого может применяться раствор эпинефрина 1:10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (= 0,025-0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется с частотой пульса и артериального давления).
Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть ликвидированы применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например, пропанолола) (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.
При повышении артериального давления у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.
Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. раздел «Противопоказания»).
Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.
Некоторые ингаляционные наркотические препараты, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения лекарственного средства.
Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов существует повышенная склонность к кровотечениям.
Об одновременном применении неселективных бета-блокаторов см. раздел «Противопоказания».
Особенности применения
В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, лекарственное средство может вызывать реакции гиперчувствительности. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.
Лекарственное средство следует с осторожностью применять при:
Стенокардии;
Атеросклерозе;
Нарушениях свертываемости крови;
Тяжелых нарушениях функции почек или печени.
Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирование), т.к. усиливается всасывание лекарственного средства, что приводит к уменьшению его эффективности.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, гипертонией), нарушениями мозгового кровообращения, перенесших инсульт, с хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом или тяжелым тревожным расстройством, целесообразнее применять препараты с наименьшим содержанием эпинефрина.
Для предотвращения появления побочных эффектов необходимо учитывать следующее:
Нужно выбирать лучшую дозу;
Перед инъекцией необходимо проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью избегания внутрисосудистого введения препарата);
Дети
При применении лекарственного средства детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения лекарственного средства пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх связан с ожиданием стоматологической манипуляции и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия ЛС не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством. У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).
Применение в период беременности и в период лактации
Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом может быть принято только после тщательного изучения соотношения польза-риск.
При необходимости применения артикаина во время беременности, предпочтительнее использование лекарственного средства ввиду меньшего содержания эпинефрина.
Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие местные анестетики. В связи с очень быстрым падением уровня артикаина и быстрым выведением его из организма он поступает в материнское молоко в клинически незначимых количествах. Поэтому прерывать кормление грудью не требуется.
Форма выпуска
В ампулах 2 мл в упаковке №10, № 10х1.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
При проведении ряда стоматологических операций и процедур применяется местная анестезия (инфильтрационная и проводниковая).
Одним из часто используемых препаратов, обладающих обезболивающим эффектом, является Артикаин. О свойствах лекарства и правилах его применения пойдёт речь в статье.
Артикаин – что за препарат?
Латинское название препарата – Articainum, предназначение – обезболивание мягких тканей.
В состав помимо артикаина гидрохлорида (действующего вещества) входит натрия хлорид. В качестве растворителя используется инъекционная вода.
Препарат является производным тиофена, обладает местным анестезирующим действием.
Активное вещество оказывает влияние на рецепторы, препятствует доставке ионов натрия в клетки и не даёт распространяться импульсам по нервным волокнам.
После введения препарата отмечается мгновенный эффект (примерно 2 минуты), который продолжается:
- на тканях пульпы около 60 минут;
- на мягких тканях – около 3-х часов.
Действие сокращается в кислой среде. Выводится из организма с помощью печени и почек (за 6 часов выходит более половины используемой дозы).
Используется препарат Артикаин преимущественно в стоматологии для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Выпускается анестетик в виде раствора, предназначенного для инъекционного ввода. Жидкость прозрачная с небольшим желтоватым оттенком, свободная от механических включений.
Для чего применяется в стоматологии?
В отличие от других обезболивающих средств может вводиться на участки с гнойными образованиями Артикаин применяется в стоматологии в качестве местного анестетика при проведении инфильтрационной или проводниковой анестезии.
Популярность препарата обусловлена быстрым действием активных веществ, продолжительным эффектом, возможностью использования для разных видов анестезии.
В отличие от других обезболивающих средств может вводиться на участки с гнойными образованиями, при этом свойства его не теряются.
Артикаин в стоматологии используют преимущественно при проведении следующих манипуляций:
- операции по удалению зубов (несложные);
- препарирование кариозных полостей;
- в процессе протезирования.
Используется инъекционный раствор только на мягких тканях. В вену вводить Артикаин запрещено.
Инструкция по применению в стоматологии
Артикаин используется в индивидуальном режиме дозирования с учётом тяжести заболевания Вводится анестетик после предварительного аспирационного теста, который позволяет избежать попадания иглы в сосуды.
Прокол делается на участке слизистой, где нет воспаления.
При выпуске препарата из шприца следует контролировать давление на поршень, чтобы предотвратить повреждение чувствительных тканей.
Артикаин используется в индивидуальном режиме дозирования с учётом тяжести заболевания, особенностей организма и времени проведения операции.
Максимальная доза, принимаемая однократно, не должна превышать 6 мг/кг массы тела взрослого человека, суточная – 7 мг/кг.
- для удаления зуба в верхнем ряду при отсутствии воспалительного процесса – 1,7 мл на одну единицу (прокол осуществляется вестибулярно), если обезболивающий эффект слабо выражен, дополнительно вводят 1-1,7 мл;
- при выполнении нёбных разрезов, наложении швов для формирования нёбного депо – 0,1 мл;
- препарирование полости, зубной эмали под протезные конструкции (за исключением моляров нижнего ряда) – 0,5-1,7 мл на одну единицу.
Приём пищи разрешён после полного восстановления чувствительности тканей полости рта.
Побочные эффекты
В ходе клинических исследований были выявлены следующие побочные эффекты после применения Артикаина:
Противопоказания
Перед использованием средства Артикаин нужно ознакомиться с выделенными производителем противопоказаниями.
Они касаются таких нарушений со здоровьем:
Принимать Артикаин только в крайнем случае, когда риск оправдан, допускается при следующих проблемах со здоровьем:
- гипоксии;
- патологии ЦНС;
- анемии (злокачественной природы);
- дефиците псевдохолинэстеразы.
Препарат проникает через плаценту, но степень опасности действующего вещества не изучалась в период клинических исследований. Врач стоматолог может в некоторых случаях назначать Артикаин, но при этом производится оценка соотношения потенциального риска для плода и ожидаемая польза.
При грудном вскармливании препарат может применяться, так как в молоке при проведении анализа концентрированный действующий компонент обнаружен не был.
Артикаин применять для пациентов, не достигших 4-х летнего возраста, запрещается. Детям старшего возраста назначается определённая дозировка, в зависимости от массы тела и возрастной группы.
Передозировка
При превышении дозы препарата у пациента отмечается следующая симптоматика:
При головокружении или потери сознания пациенту предлагается принять горизонтальное положение для облегчения дыхания.
Также обеспечивается доступ воздуха (проветривание помещения), контролируется артериальное давление АД и пульс.
При затруднённом дыхании потребуется проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции лёгких. Если появляются судороги, то параллельно ингаляции кислородом вводят короткодействующие барбитураты (внутривенно).
При выявлении серьёзных проблем со стороны кровообращения или впадении пациента в шоковое состояние рекомендуется ввести в вену инфузию плазмозаменителей и электролитов, глюкокортикоиды и Альбумин.
Если проявившаяся брадикардия нарастает, наблюдается сосудистый коллапс, то в вену медленно вводят Эпинефрин (0,1 мг), при этом регулярно контролируют показатели сердцебиения и давления АД.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном введении местного анестетика с другими лекарствами может отмечаться следующий эффект:
Условия и сроки хранения
Место, где содержатся фармакологические средства, должно быть скрытым от детей и животных. Также требуется защита от солнечных лучей. Температурный режим – от 0° до 25°.
Цена и аналоги
Артикаин продаётся в интернет-аптеках по таким ценам:
- раствор для инъекций 40 мл/мл 1,7 мл картридж 50 шт. (Бинергия, Россия) – 1765 руб. ;
- инъекционный раствор 40 мг/мл, ампулы 2 мл №10 (Бинергия, Россия) – 870,00 руб.
Если возможность использовать Артикаин отсутствует, можно воспользоваться препаратами аналогичного действия, но только после консультации с врачом.
Среди популярных аналогов:
- Артифрин;
- Брилокаин-адреналин;
- Буливакаин;
- Версатис;
- Лидокаина гидрохлорид;
- Маркаин;
- Мепифрин;
- Ультракаин.
Перечисленные средства отпускаются строго по рецепту.
Имеет ограничения при беременности
Разрешен при грудном вскармливании
Имеет ограничения для детей
Имеет ограничения для пожилых людей
Имеет ограничения при проблемах с печенью
Имеет ограничения при проблемах с почками
Артикаин – местный анестезирующий медпрепарат для инфильтрационной анестезии. Анестетик относится к лекарственным средствам из группы амидов. Широко применяется в стоматологии, урологии и акушерстве для местного обезболивания.
Общая информация о препарате
Артикаин часто используют в проводниковой анестезии при стоматологических процедурах. В слабощелочной среде основной компонент подвергается процессу гидролиза, при котором происходит высвобождение основания, имеющее липофильное воздействие. Это способствует свободному прохождению через клеточные мембраны нервных волокон и проявлению анестезирующих свойства внутри клетки нервного волокна.
Медпрепарат является анестетиком локального действия из группы амидов. Выпускается лекарственное средство в форме раствора для инъекций. Раствор прозрачный или с зеленоватым оттенком. МНН препарата – Articainum.
Форма выпуска, цена и состав
Выпускается несколько разновидностей анестезирующего медпрепарата. Российская фармацевтическая компания Бинергия, выпускает Артикаин с адреналином. Данное анестезирующее средство в комплексе с сосудосуживающим компонентом в своем составе, эффективно применяется в стоматологических процедурах.
Расфасовывается препарат в ампулы по 5 мл и бутылочки из прочного и бесцветного прозрачного стекла по 5, 10 и 20 мл. Ампулы имеют точку разлома, под которой нанесена насечка. Бутылочки запечатаны резиновыми пробками, на которые надеты алюминиевые или же пластиковые колпачки. Упаковываются ампулы и флаконы в пластиковые коробы по 5 или 10 штук, которые укладываются в картонные коробочки.
Средние цены на медикамент в аптечных киосках РФ (Табл. 1).
Основным активным компонентом препарата является артикаин в дозировке 40 мг. В состав комбинированного средства входит:
- эпинефрин в дозировке 0,012 мг;
- дополнительные компоненты – хлористый натрий (2,1 мг) и дистиллированная вода (1 мл).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Артикаин выполняет анестезирующее воздействие на место локализации боли посредством блокирования натриевых каналов в мембране нейронов. Это способствует снижению проводимости импульса вдоль нервных волокон. Данный процесс приводит к потере чувствительности на обратимом уровне. Препарат обладает незначительным анестезирующим свойством на поверхностном уровне, но при попадании лекарства внутрь, он оказывает быстрое обезболивающее действие.
Период проявления анестезии – от 1 до 11 минут. Длительность обезболивающего периода – от 1 часа до 3,5 часов. Добавление к анестетику сосудосуживающего медикамента Эпинефрина удлиняет временной промежуток воздействия анестезирующего средства.
Фармакокинетика данного лекарственного средства:
- связывание медикамента с плазменными белками – 95%;
- максимальная концентрация активного вещества после введения в мышцу – от 20 до 40 минут;
- метаболизируется в плазменных эстеразах на 90%;
- 10% метаболизируется в ферментах клеток печени;
- препарат выводится посредством почек с уриной в качестве артикаиновой кислоты;
- период полувыведения вещества – около 40 минут.
Показания и противопоказания к использованию препарата
Основная отрасль применения медикамента – это стоматология. Препарат безопасен у пациентов, в анамнезе которых отмечена аллергия, а также применяется для инфильтрационной анестезии в детской и подростковой стоматологии, в геронтологии.
Безопасен препарат в лечении пациентов с сосудистыми нарушениями и сердечными патологиями (осложнения не оказывает). Обезболивание наступает через 1-3 минуты с момента введения. Период наиболее эффективной анестезии – 20 минут.
Для пациентов с 3-х летнего возраста дозировка медпрепарата подбирается индивидуально с расчетом не больше, чем 5 мг активного вещества на килограмм веса ребенка. Пациентам преклонного возраста (старше 70 лет) вводят минимальные дозы медикамента.
Артикаин эффективен при локальном обезболивании при помощи проводниковой анестезии блокады нервных окончаний, а также во время родового процесса у женщин.
Противопоказания к назначению лекарства:
- чувствительность на артикаин и другие компоненты в лекарстве;
- мегалобластная анемия;
- глаукома закрытоугольного типа;
- патологии ЦНС;
- гипоксия в хронической форме;
- бронхиальная и сердечная астма;
- пароксизмальный вид тахикардии;
- тахиаритмия мерцательного типа;
- брадикардия;
- сердечная недостаточность в острой форме;
- гипотония;
- операции на лице и челюсти, которые длятся больше, чем 20 минут;
- возраст ребенка до 3-х лет;
- атриовентрикулярная блокада.
Осторожно используют в качестве местной анестезии препарат при таких патологиях:
- третий триместр беременности;
- стенокардия;
- системный атеросклероз;
- нарушения в системе гемостаза;
- нарушения в работе почек;
- изменения в функционировании печени;
- эпилепсия.
Безопасность у беременных полностью не установлена. Клинические исследования выявили прохождение артикаина сквозь плацентарный барьер, но препарат меньше всех местных анестетиков влияет на формирующийся плод (может вызвать временную брадикардию). Дозировка для беременной женщины подбирается в индивидуальном порядке.
В грудном молоке действующий компонент не диагностируется, поэтому нет необходимости прерывать лактацию.
Однако врачи рекомендуют пропустить процедуру кормления (одноразово) после стоматологической процедуры и введения лекарства. Спустя 4-6 часов можно без опасения кормить ребенка грудью. При использовании медпрепарата в родовом процессе его негативного воздействия на новорожденного не наблюдалось.
Инструкция по применению
В соответствии с инструкцией по применению лекарственного средства Артикаин, в стоматологии рекомендованные дозы подбираются индивидуально под каждую процедуру:
Также медпрепарат назначают при блокировании таких болей:
- удаление миндалин – 5-10 мл на одну миндалину;
- зашивание промежности после родовых травм – 5-15 мл;
- для обезболивания перелома – 5-20 мл;
- блокирование тройничного нерва – 1-5 мл;
- блокада в районе брахиального сплетения – 10-30 мл
- парацервикальное блокирование нервных окончаний – 6-10 мл на каждую из двух сторон;
- блокада в районе звездчатого узла – 5-10 мл;
- межреберная невралгия – 2-4 мл на каждое ребро;
- обезболивание по Оберсту – 2-4 мл.
Максимальная дозировка для введения медпрепарата внутривенно или же внутримышечно не должна быть выше, чем 400 мг артикаина.
Примерные дозировки введения медпрепарата приведены в таблице.Корректировку дозировок проводит доктор в зависимости от патологии и глубины необходимой анестезии, а также здоровья пациента и сопутствующих хронических патологий.
Чтобы предотвратить негативную реакцию организма на медикамент, необходимо пациенту ввести тестовую дозу медикамента от 1 до 3 мл и постоянно контролировать показания сердцебиения. Если появились признаки токсичности или произошли изменения в контролируемых показателях, необходимо срочно прекратить введение медикамента.
Возможные побочные действия и передозировка медикаментом
Побочные эффекты возникают чаще всего после неправильно введенной дозировки медпрепарата или же при максимально введенной дозе одноразово. Артикаин может вызвать такие реакции организма, представленные в таблице.
| Органы | Побочные эффекты |
| Сердце и система кровотока |
|
| Зрительный орган |
|
| ЦНС |
При максимальной дозировке введения:
|
| Пищеварительный тракт |
|
| Мочевая система |
|
| Дыхательная система |
|
| Иммунитет |
|
Передозировка лекарственным средством проявляется возбужденной симптоматикой в ЦНС:
- тревога и страх;
- тахикардия и повышение индекса АД;
- покраснение и повышение температуры на лице;
- сильная тошнота, которая вызывает рвотный рефлекс в организме;
- тремор или подергивание конечностей;
- судороги.
Угнетение ЦНС при передозировке отмечается такими симптомами:
При первых симптомах передозировки необходимо пациента положить на кушетку и провести симптоматическую терапию. При развивающихся осложнений следует срочно вызвать реанимационную бригаду, которая обеспечит пациента искусственной вентиляцией легких и проведет необходимые мероприятия.
Аналоги
Аналогами медпрепарата Артикаин являются местные анестетики с аналогичным активным компонентом, а также препараты, которые схожи своими фармакологическими свойствами:
Местный анестетик для применения в стоматологии.
Показания и дозировка:
Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.
Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата. Давление на поршень во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности. Введение препарата в воспаленные участки слизистой не рекомендуется. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - в вестибулярное депо 1,7 мл на зуб; при необходимости дополнительно - 1,0-1,7 мл. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо - 0,1 мл. При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронки, за исключением моляров нижней челюсти - вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры максимальная доза для взрослых - 4 мг/кг массы тела.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение или ступор во время введения, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.
Лечение: при появлении первых признаков передозировки необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль числа сердечных сокращений и артериального давления. При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, альбумина; при коллапсе и нарастающей брадикардии - внутривенно медленно эпинефрин (адреналин) 0,1 мг, далее внутривенно капельно под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - внутривенно бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.
Побочные эффекты:
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие следующих побочных явлений:
Со стороны центральной и периферической нервной системы (дозозависимые): ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог
Не дозозависимые - головокружение, парестезии, гипестезии
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва
Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сердечная недостаточность и шок
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. В месте инъекции они могут проявляться как отечность или воспаление слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения могут быть гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов
Мегалобластная В12-дефицитная анемия
Закрытоугольная глаукома
Заболевания ЦНС
Хроническая гипоксия
Бронхиальная астма
Пароксизмальная тахикардия
Мерцательная тахиаритмия
Тяжелые нарушения сердечной проводимости (например, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия)
Острая сердечная недостаточность
Артериальная гипотензия
Объемные челюстно-лицевые операции, а также при длительности вмешательства свыше 20 минут
Детский возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не изучались)
С осторожностью:
Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности.
Безопасность применения Артикаина во время беременности не установлена ввиду недостаточности клинических данных. Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Вопрос о применении препарата врачом-стоматологом может быть принят только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозе.
В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций Артикаина.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Местные анестетики усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
При одновременном применении:
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышают риск развития артериальной гипотензии (необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика)
Усиливается и удлиняется действие миорелаксирующих средств
С наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект; усиливается угнетение дыхания
Сосудосуживающие средства усиливают и удлиняют местноанестезирующее действие артикаина
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства, демекария бромид, экотиопата хлорид), циклофосфамид, тиотепа снижают метаболизм артикаина
Артикаин проявляет антагонизм с антимиастеническими средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности,отека.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных средств.
Состав и свойства:
Артикаина гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества:натрия хлорид - 2.1 мг, вода д/и до 1 мл.
Форма выпуска:
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Общая информация
Форма продажи:
По рецепту
Артикаин
Описание препарата «Артикаин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
