Чем разводить амоксициллин для инъекций. Условия и сроки хранения. Взаимодействие с препаратами

Амоксициллин (amoxicillin)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Лекарственная форма:   капсулы Состав:

Активное вещество: Амоксициллин 250 мг

(в виде амоксициллина тригидрата) 287 мг

Вспомогательные вещества:

кальция стеарат 1,5 мг

крахмал картофельный до 300,0 мг

Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид (2%), вода (14-15%), жела­тин (до 100%).

Описание: Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом и крышечкой бе­лого цвета. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический АТХ:  

J.01.C.A.04 Амоксициллин

Фармакодинамика:

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Клинически зна­чимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают Escherichia coli , Proteus mirabilis , Salmonella , Shigella , Campilobacter , Haemophilus influenzae , Leptospira , Chlamydia (in vitro ), Neis ­ seria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Klebsiella spp .

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp . (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp . в том числе Streprococcus faecalis , Streprococcus pneumoniae .

Амоксициллин также активен в отношении Helicobacter pylori .

Не действует на индолположительные штаммы протея (P . vulgaris , Р. Rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp, Morganella morganii, Pseudomonas spp)." К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы. Микроор­ганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. Через 1 -2 часа после пе­рорального приема дозы 250 мг достигается максимальная концентрация в плазме крови 3,5-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 17 %. Проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефа­лического; имеет большой объем распределения - высокие концентрации об­наруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхи­альном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жид­кости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой обо­лочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидко­сти экссудате среднего уха при воспалении, костной и жировой тканях, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличе­нии дозы концентрация в органах и тканях увеличивается пропорционально. Концентрация в желчи в 2-4 раза превышает концентрацию в плазме крови. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина -25-30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менин­гит) концентрация амоксициллина в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от уровня в плазме крови.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Пери­од полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клу­бочковой фильтрации (20 %), печенью - 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивает­ся до 8,5 ч. удаляется при гемодиализе.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Амоксициллину микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);

Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);

Инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея); гинекологические инфекции (эндометрит, цервицит);

Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, сальмонеллез, носительство сальмонеллы, шигеллез); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;

Инфекции желчных путей (холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); лептоспироз; острый и латентный листериоз;

Болезнь Лайма (боррелиоз);

Инфекционный эндокардит, например, энтерококковый.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к амоксициллину и другим компонентам препарата (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), атопический дер­матит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации.

Детский возраст до 5 лет и/или масса тела менее 40 кг (для данной лекарст­венной формы).

С осторожностью:

Почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенци­альный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

При необходимости назначения в период лактации следует прекратить груд­ное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, до или после приема пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 250 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - по 500 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 10 лет препарат назначают в виде суспензии, так как в этом возрасте дозирование препарата в капсулах затруднено. Должен строго соблюдаться интервал между каждым приемом в 8 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 г. Курс лечения составляет 5-12 дней. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит) : по 250 мг каждые 8 часов.

Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония) : по 500 мг каждые 8 часов.

Острые неосложненные инфекции мочеполовой системы : рекомендуется терапия высокими дозами: 2 приема по 3 г с интервалом 10-12 часов.

При острой неосложненной гонорее мужчинам назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется двукратный прием указанной дозы с интервалом 10-12 часов в связи с возможным множественным характером поражения и восходящим воспалительным процессом с переходом на органы малого таза.

Гинекологические инфекции без лихорадки : по 250 мг каждые 8 часов.

Гинекологические инфекции, сопровождающиеся лихорадкой : по 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.

Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, шигеллез) : по 1,5 - 2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.

Сальмонеллоносительство : по 1,5 - 2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии : по 1 г 2 раза в сутки.

Инфекции желчных путей (холангит, холецистит) : 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) : по 250 мг каждые 8 часов.

Лептоспироз : 500 мг - 750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

Болезнь Лайма (боррелиоз) : при I стадии болезни 500 мг 3 раза в сутки. Инфекционный эндокардит, например, энтерококковый: для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приемами амоксициллина.

При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин и для пациентов на перитонеальном диализе максимальная суточная доза составляет 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки); при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки); при клиренсе креатинина более 30 мл/мин корректировать режим дозирования не требуется; при анурии - максимальная доза не должна превышать 2 г/сутки.

Для детей в возрасте 5-10 лет доза рассчитывается на килограмм веса ребенка. В детской практике в форме капсул применим в случае, если суточная доза не менее 500 мг при двукратном приеме (по 250 мг 2 раза в сутки).

При массе тела ребенка менее 20 кг суточная доза составляет 25 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема; при тяжелом течении заболевания - 50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема.

При массе тела ребенка в интервале 20-40 кг назначается в дозе 40-90 мг/кг/сутки в 3 приема при низких дозах и в 2 приема при высоких дозах.

Детям с массой тела выше 40 кг препарат назначается, исходя из режима дозирования для взрослых. Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки в 3 приема.

Острый средний отит : при тяжелом течении и рецидивах как альтернативная схема терапии может применяться по 750 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней.

Профилактика эндокардита : 1,5 г за 1 час до хирургического вмешательства однократно. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией, -1,5 г за 4 часа до операции однократно. При необходимости - повторный прием через 6 часов.

Детям с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин интервал между приемами необходимо увеличить до 24 часов, что соответствует приему 1/3 обычной дозы; при клиренсе креатинина в интервале 10-30 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 часов, что соответствует приему 2/3 обычной дозы; при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь следующего приема, и затем соблюдать равные промежутки времени между приемами.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции : крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевро­тический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, син­дром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, ана­филактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, изменение вкуса, рво­та, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умерен­ное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембраноз­ный колит, зуд в области ануса.

Со стороны нервной системы : ажитация или психомоторное возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания; изменение поведе­ния, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы : кристаллурия и острый интерсти­циальный нефрит.

Лабораторные показатели : лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз слизистой оболочки полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хрониче­скими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). Корич­невый, желтый или серый цвет зубов, в первую очередь у детей.

Передозировка:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как след­ствие рвоты и диареи).

Меры по оказанию помощи при передозировке: промывание желудка, акти­вированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания вод­но-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие:

Антациды, слабительные средства, аминогликозиды, пища - за­медляют и снижают абсорбцию; повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ) - синергидное действие; бактериостатические препа­раты (макролиды, линкозамиды, тетрациклины, сульфани­ламиды) - антагонистическое.

При лечении препаратом в сочетании с метронидазолом на­блюдаются тошнота, рвота, анорексия, понос, запор, боли в эпигастрии, рас­стройства пищеварения, в редких случаях желтуха, интерстициальный неф­рит, нарушения гемопоэза.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подав­ляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных кон­трацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых обра­зуется парааминобензойная кислота и , способствуя риску развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, оксифенбутазон, нестероидные про­тивовоспалительные препараты, препараты, блокирующие канальцевую сек­рецию - снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Одновременное применение амоксициллина и аллопуринола повышает риск развития кожной сыпи.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функ­ции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактерио­лиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми анти­биотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие средства. При тяжелой диарее необходимо, обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клини­ческих признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контра­цептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

В случае возникновения аллергических реакций следует отменить препарат и назначить обычное лечение норэпинефрином, антигистаминными средствами и глюкокортикостероидами. При появлении макулопапулезной сыпи лечение можно продолжать лишь в случае угрожающих жизни состояний под стро­гим контролем врача.

При проведении терапии крайне важное значение имеют адекватное потреб­ление жидкости и поддержание достаточного диуреза. Больным с холангитом или холециститом антибиотики можно назначать лишь при легкой степени течения заболеваний и при отсутствии холестаза.

При сохраняющейся выраженной диарее следует заподозрить псевдомембра­нозный колит, вызванный антибиотиками, который может представлять уг­розу, для жизни больного (водянистый кал с примесью крови и слизи; тупые распространенные или коликообразные боли в животе; лихорадка, иногда, тенезмы). В таких случаях следует немедленно отменить и назначить специфическое по отношению к возбудителю лечение, например, Эдицин (). Средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта, противопоказаны.

Перед началом лечения гонореи у больных с предполагаемыми первичными сифилитическими поражениями необходимо провести исследование в тем­ном поле. Всем другим пациентам с предполагаемым сопутствующим сифи­лисом следует проводить серологические исследования в динамике в течение, по крайней мере, 4 месяцев.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении Амоксициллина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на ука­занные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы по 250 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид­ной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по приме­нению помещают в пачку из картона. Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000409 Дата регистрации: 25.06.2010 / 27.09.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: АВВА РУС, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   19.08.2017 Иллюстрированные инструкции

Амоксицилин

Инструкция по применению обязательна к прочтению перед использованием препарата.

Амоксициллин (лат. Amoxycillinum) относится к полусинтетическим антибиотикам класса пенициллинов. Представляет собой стерильную жидкость с осадком, после встряхивания образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета. Предназначена для инъекции.

Амоксициллин - бактерицидный препарат широкой сферы применения. Активное вещество воздействует на белок стенок бактерий, разрушая их в процессе деления, вызывая при этом их гибель. Во время распада клеток бактерий происходит выброс токсинов в кровь, что может привести к ухудшению состояния больного на непродолжительный срок до 24 часов.

Амоксициллин оказывает воздействие на патогенную микрофлору стафилококков, стрептококков, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы и прочие формы аэробных бактерий.

Подлежит применению при инфекционных заболеваниях:

• Дыхательных путей (фарингит, трахеит, бронхит, пневмония, синусит).
• ЛОР-органов (ангина, отит и пр.).
• Мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, уретрит и пр.).
• Кожи (рожа, дерматоз).
• Кишечных (сальмонеллез, дизентерия, брюшной тиф и пр.).
• Менингит.
• Сепсис.
• Листероз, болезнь Лайма, лептоспироз.

• Аллергия (ринит, дерматит, крапивница, конъюнктивит). В единичных случаях возможно появление анафилактического шока.
• Нарушение работы ЖКТ (дисбактериоз кишечника, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диарея).
• Нарушение работы нервной системы и органов чувств (высокая возбудимость, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, депрессия).
• Нарушение работы сердечно-сосудистой системы (тахикардия, эохинофилия, лейкопения и пр.).
• А также, затрудненное дыхание, боль в суставах, кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит.

Амоксициллин подлежит применению последующие 48-72 ч после исчезновения симптомов, при инфекции стрептококка до 10 дней.

На протяжении всего лечения обязателен контроль за работой почек, печени и кровеносной системы.

При применении инъекции Амоксициллин с контрацептивными препаратами снижается эффект последних.

При совместном применении повышается эффективность бактерицидных антибиотиков, бактериостатических препаратов, непрямых антикоагулянтов.

Слабительные препараты, глюкозамин и антициды замедляют и/или снижают абсорбцию. Повышает всасывание препарата аскорбиновая кислота. Во время лечения диареи следует исключить противодиарейные препараты.

Мочегонные средства, лекарственные препараты блокирующие канальцевую секрецию снижают транспортную способность почечных канальцев и повышают концентрацию лекарства.

Помогает увеличить всасывание диоксина.

Несовместим с аминогликозидами: с целью избежания взаимной блокады препаратов не рекомендуется смешивать.

В случае развития суперинфекции Амоксициллин подлежит отмене и назначаются антибиотики других групп. При наличии бактериемии возможно развитие реакции бактериолиза.

В случае превышения норм дозировки могут возникнуть тошнота, рвота. Устраняется путем промывания желудка, применением абсорбентов и солевых слабительных.

Применение в период беременности и лактации.

При беременности инъекции Амоксициллин назначают в случае, если предполагаемая польза препарата для матери превышает риск для плода. Фактов отрицательного влияния на протекание беременности зафиксировано не было. Однако, исследований по использованию препарата в период беременности не проводилось.

Применение в период лактации категорически противопоказано: влечет за собой появление аллергических реакций и нарушение микрофлоры кишечника у ребенка.

Прежде чем назначить уколы внутримышечно необходимо определить восприимчивость возбудителя инфекции. Дозировка препарата определяется индивидуально отталкиваясь от тяжести заболевания.

Амоксициллин вводится в/м в количестве 1 г для взрослых каждые 8-12 часов, максимальная доза – 6 г. Новорожденным, недоношенным и детям до года разово вводится не более 0,5 г. В случае осложнений и тяжелого течения заболевания доза вводимого препарата может быть увеличена до 2 раз. Увеличенная доза распределяется на 2-3 раза с интервалом 8-12 часов.

При почечной недостаточности количественный показатель подлежит корректировке: доза уменьшается или увеличивается интервал введения. При хлоркреатинине 10-30 мл/мин препарат вводится 1г/сутки, после 0,5г/12 часов; при хлоркреатинине 10 мл/мин – 1 г, после по 0,5/сутки. При анурии вводится не более 2 г/сутки (0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания).

Амоксициллин отпускается из аптек согласно выписанному рецепту. Хранить при температуре 15-250С, 3 года в недоступном для детей месте.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Суспензия для инъекций белого цвета.

Вспомогательные вещества : гидрокситолуол бутилированный, бензиловый спирт, масло кокосовое фракционированное, алюминия стеарат моно.

Расфасована по 10 мл, 50 мл, 100 мл, 250 мл и 500 мл во флаконы из темного стекла соответствующей вместимости, укупоренные резиновыми пробками и обкатанные алюминиевыми колпачками.

Каждый флакон маркируют на русском языке с указанием наименования организации-производителя, ее адреса и товарного знака, названия, назначения и способа применения лекарственного средства, названия и содержания действующего вещества, объема во флаконе, номера серии, даты изготовления, срока годности, условий хранения, надписей «Для животных», «Стерильно».
Флаконы упаковывают индивидуально в картонные коробки, которые маркируют на русском языке с указанием наименования организации-производителя, ее адреса и товарного знака, названия лекарственного средства, наименования и содержания действующего вещества, назначения, условий хранения, номера серии, даты изготовления и срока годности, надписей «Для животных», «Стерильно» и снабжают инструкцией по применению.

Свидетельство о регистрации № ПВИ-2-1.2/00962 от 25.04.07

Амоксициллин - полусинтетический кислотоустойчивый антибиотик пенициллинового ряда с широким спектром бактерицидного действия. К препарату остаются невосприимчивы риккетсии, вирусы и микоплазмы. Также он не проявляет своего действия против микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу. Однако, амоксициллин высоко активен по отношению к S.pneumoniae и H.influenzae, а данные возбудители вызывают основную группу заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Препарат был разработан в 1972 году. Близок ампициллину, но в отличие от него хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и обладает лучшей биодоступностью за счет наличия гидроксильной группы.

Амоксициллин хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, максимально накапливаясь в мышцах, печени и почках. Выводится лекарство в основном почками.

Во время лечения необходимо контролировать показатели, свидетельствующие о нормальном функционировании органов кроветворения, почек и печени. При тяжёлом нарушении функции почек (клиренсе креатинина

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Амоксиклав

Амоксиклав

500 мг+100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Амоксиклав

1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Описание :
от белого до желтовато-белого цвета порошок.

КодАТХ : J01CR02

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Cmax - максимальная концентрация в плазме крови;
AUC - площадь под кривой «концентрация-время»;
T½ - период полувыведения.
Распределение
При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав®.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав® в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению и пролонгированию концентрации амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав®.
Антикоагулянты непрямого действия и антибиотики пенициллинового ряда широко используют в практике; взаимодействия не были отмечены. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарина или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты - до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Препарат Амоксиклав® и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы. Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Препарат Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Амоксиклав® не следует смешивать с препаратами крови, другими белок-содержащими жидкостями, такими как белковые гидролазы, или с внутривенными липидными эмульсиями. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце или в одном флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

К сожалению, домашние любимцы тоже могут болеть. И в некоторых ситуациях просто невозможно вылечить их без применения антибиотиков. Препарат будет рассмотрен в этой статье.

Поговорим о его фармакологических свойствах, показаниях и противопоказаниях к применению, а также отзывах людей, которые проверили действие средства на своём питомце.

Общая информация

"Амоксициллин" (для кошки) является полусинтетическим противобактериальным препаратом. Производится он в Испании фирмой "Инвеса" (Invesa).

Существует три формы выпуска препарата:

1. Суспензия для внутримышечного введения.
2. Порошок для смешивания с кормом или водой.
3. Таблетки.

Все виды средства одинаково эффективны и отличаются только способом применения и необходимыми для лечения дозировками.

Таблетки "Амоксициллин" необходимо держать в сухом тёмном месте. Суспензия же хранится в холодильнике. При этом срок годности открытого флакона составляет 14 дней. По окончании этого периода препарат не пригоден к использованию и подлежит утилизации. Порошок же многие считают неудобным в использовании, поэтому покупают редко.

Фармакологические свойства

"Амоксициллин" (для кошки) способен замедлять образование клеточной перегородки микроорганизма, препятствовать синтезу ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что приводит к гибели бактерий, вызвавших развитие заболевания.

Препарат отличается быстрым началом действия (уже спустя 1-2 часа после введения его в организм) и его продолжительностью (до 48 часов), что достигается благодаря специальному маслянистому наполнителю.

Средство способно накапливаться в организме. Наиболее высокие концентрации достигаются в мышцах, кишечнике, желудке, почках и печени. Незначительное накопление наблюдается и в плазме крови.

Активное вещество препарата способно проникать в мозг и костную жидкость, поэтому препарат не назначается при наличии подозрений на воспалительные заболевания мозговых оболочек.

Средство выводится из организма животного с мочой, желчью и молоком.

Показания к применению

В каких ситуациях ветеринары назначают препарат "Амоксициллин" для кошек? Применение его необходимо при наличии бактериальных инфекций у животного при следующих заболеваниях:

• в области дыхательной системы: бронхопневмония, ринит, пневмония, бронхит;
• в области ЖКТ: энтероколит, энтерит, гастроэнтерит;
• в области мочеполовой системы: пиелонефрит, уретрит, эндометрит, метрит, цистит.

Кроме этого, препарат используется в качестве профилактического средства после хирургического вмешательства, а также при актиномикозе, лептоспирозе, абсцессах, агалактии, различных ранах, болезнях мягких тканей и кожи, воспалении суставов, мастите.

Противопоказания к применению

В некоторых случаях "Амоксициллин" (для кошки) может быть противопоказан к применению. Происходит это при наличии у животного гиперчувствительности к основному активному веществу либо любым другим

Нежелательно использование препарата и в период лактации, так как он выводится и через молоко. Исключением становится только .

Побочные эффекты и передозировка

"Амоксициллин", как правило, легко переносится животным. Побочные эффекты могут проявляться только в виде аллергических реакций, которые исчезают в скором времени после отмены препарата. В некоторых ситуациях для устранения непредвиденных симптомов возможно введение коту кортикостероидов и адреналина.

Передозировка препаратом не сопровождается интоксикацией организма животного.

в виде раствора

Как правильно использовать суспензию "Амоксициллин" для кошек? Инструкция предоставляет следующую информацию.

Непосредственно перед самим применением флакон с препаратом нужно хорошо взболтать.

Иглы и шприцы должны быть сухими, стоит избегать попадания влаги в лекарственный препарат.

Инъекция питомцу может проводиться подкожно либо внутримышечно. После этого нужно сделать лёгкий массаж на месте укола. Он предотвратит появление послеинъекционного абсцесса и одновременно поспособствует быстрому рассасыванию суспензии.

Сколько понадобится такого препарата, как "Амоксициллин", для кошек? Дозировка, необходимая для проведения инъекции, зависит от веса животного, она равна 1 мл суспензии на каждые 10 килограмм его массы.

Если возникает такая необходимость, повторный укол можно сделать спустя 48 часов.

Способ применения "Амоксициллина" в таблетках

Если вы по каким-то причинам не можете лечить питомца описываемым препаратом, ветеринар может посоветовать такие аналоги, как "Амоксин", "Ксиклав", "Амоксиклав" и так далее.

Таблетки отличаются от суспензии наличием в их составе клавулановой кислоты, которая усиливает эффективное действие средства.

Особенно удобна эта форма выпуска в лечении маленьких котят и агрессивных животных.

Что касается таких таблеток, как "Амоксициллин", доза для кошки должна рассчитываться ветеринаром чётко по приложенной инструкции. Делается это с учетом веса животного: 12,5 мг средства на каждый килограмм массы. К примеру, если кошка весит 2,5 кг, ей понадобится всего 1/4 таблетки, если 3-5 кг - 1/2, если 5-7,5 кг - 3/4, если 8-10 кг - целая пилюля.

Давать лекарство животному можно как во время еды, так и после трапезы.

Особые указания

Стоит обратить особое внимание на несколько важных пунктов.

Во-первых, внутривенное применение "Амоксициллина" категорически запрещено.

Во-вторых, средство нельзя смешивать в одном шприце с каким-либо другим лекарственным препаратом.

В-третьих, применение медикамента не может быть назначено для лечения заболеваний, вызванных микроорганизмами, которые вырабатывают пенициллиназу.

Четвёртый пункт касается назначения такого средства, как "Амоксициллин", беременной кошке. Известно, что пенициллины способны проникать сквозь Вместе с тем информации о том, вредят ли они каким-то образом плоду, не существует. Поэтому к применению антибиотиков подобного типа стоит подходить с максимальной осторожностью, предварительно взвесить все за и против.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амоксициллин

Amoxycillinum (род. Amoxycillini)

Химическое название

]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

26787-78-0

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75-90%) всасывается, создавая C max (1,5-3,0 мкг/мл и 3,5-5,0 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C max (3,5-5,0 мкг/мл и 5,5-7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C max в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T 1/2 составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек T 1/2 удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.